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Las plantas medicinales contienen ciertos principios activos. Estos principios son sustancias que las plantas sintetizan y almacenan en el curso de su crecimiento a través de los procesos metabólicos.

No todas estas sustancias tienen un valor medicinal directamente aprovechable. En todas las plantas medicinales están presentes al mismo tiempo principios activos y sustancias indiferentes (llamadas también de lastre). Estas últimas determinan la eficacia medicinal del producto vegetal, dependiendo de si acelera o hace más lenta la absorción de los principios activos.

El contenido de principios activos de una misma especie puede variar de ejemplar en ejemplar, dependiendo de la región donde crece y de las características del suelo en cada lugar específico. Entre otros factores, también pueden influir el clima, el régimen de lluvias y la contaminación ambiental.

Sin embargo es preciso advertir que en algunas plantas están presentes ciertos principios activos, algunos de naturaleza tóxica, que pueden llegar a ser mortales por su uso inadecuado, y otros que pueden causar efectos indeseables y, por ello, el uso casero de plantas medicinales debe hacerse con el pleno conocimiento de la inocuidad y eficacia de las mismas, así como del modo adecuado de preparación y dosificación, y de la frecuencia y duración adecuada de los tratamientos, para que éstos produzcan los efectos deseados.

El conjunto de componentes presentes en la parte usada de una planta medicinal son los que determinan sus propiedades terapéuticas, y no cada principio activo individual, por lo cual, en la mayoría de los casos no vale la pena aislar los componentes para usarlos por separado.

Incluso, se da el caso para algunas especies que pueden actuar terapéuticamente no sólo por contacto directo o por ingestión, sino que pueden ejercer su efecto a través del aroma que despiden u otro tipo de emanaciones.

Finalmente, es preciso acotar que la mayor parte de la información que disponemos sobre la farmacología botánica proviene de los estudios realizados en otras latitudes, pero que nos pueden servir de guía para el conocimiento de las plantas obtenibles en la localidad.

En cada planta medicinal existen varios componentes medicinalmente activos, de los cuales, el principal determina sus aplicaciones terapéuticas.

El efecto de los componentes secundarios es muy variado e incluso puede ser totalmente distinto al producido por el principio activo principal.

Sólo el concierto, es decir, la combinación y acción armoniosa de todos los componentes, incluyendo aquellos de lastre, es lo que le confiere a cada planta su acción terapéutica específica.

Los principios activos no se distribuyen de una manera uniforme por toda la planta. Normalmente se concentran en las hojas, las raíces o las flores, y a veces en las semillas, los frutos o la corteza. Por lo tanto, la acción terapéutica puede variar según la parte de la planta usada con fines medicinales.